Представляет собой белый, мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, спиртов, окислителей, солнечного света, желудочного сока, при нагревании в водных растворах, также при воздействии пенициллиназы. Легко растворим в спирте, воде и физиологическом растворе.

Состав:
Препарат получают путем биосинтеза из продукта жизнедеятельности плесневого гриба — Penicillium chrysogenum.

Фармакологические свойства:
В основе антибактериального действия пенициллина лежит угнетение синтеза полимера мукопептида, входящего в состав клеточной стенки микробов. Пенициллин резко нарушает обменные процессы чувствительных к нему микроорганизмов. В зависимости от концентрации в крови его действие бывает бактериостатическим или бактерицидным, бактерицидные концентрации обычно в 2 — 4 раза выше бактериостатических. Пенициллин обладает высокой антибиотической активностью главным образом в отношении грамположительных микроорганизмов (стрептококков, пневмококков, стафилококков, дифтерийных и сибиреязвенных палочек, клостридий), грамотрицательных коков (гонококков, менингококков), спирохет (трепонем, менее чувствительны лептоспиры) и некоторых патогенных грибов (Actinomyces bovis). Резистентными к действию пенициллина, как правило, являются грамотрицательные микробы (клебсиеллы, бруцеллы), риккетсии, вирусы, простейшие и почти все грибы. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу. Низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана с выработкой ими пенициллиназы. Пенициллин легко всасывается и проникает в большую часть тканей и жидкостей организма.

При парентеральном введении быстро всасывается в кровь и другие ткани, плохо проникает сквозь синовиальные оболочки и гематоэнцефалический барьер. После внутримышечного введения натриевой соли бензилпенициллина его концентрация в крови достигает максимума в пределах 30 минут. Через 6 — 8 часов после разового введения в мышцу в организме обнаруживают лишь следы антибиотика, и для поддержания концентрации на достаточно высоком терапевтическом уровне введение следует повторять. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. После всасывания в кровь пенициллин распределяется неравномерно в организме, хотя и проникает почти во все ткани, за исключением нервной и костного мозга. Антибиотик сравнительно слабо проникает в различные полости организма, за исключением полости брюшины. В плевральную полость, перикард и синовиальные сумки пенициллин проникает медленно и в незначительных количествах, легко проникает сквозь плаценту. В отличие от сульфаниламидов, пенициллин проникает в фиброзные ткани, обеспечивая хороший терапевтический эффект при патологических процессах, сопровождающихся воспалением и некрозом тканей. Эффективность пенициллина в очаге воспаления зависит от степени васкуляризации. Диффузия пенициллина в гнойный выпот при абсцессах и эмпиемах незначительна. Печень и почки концентрируют пенициллин в желчи и моче. С мочой выводится 90 % дозы, введенной парентерально. Незначительные количества выделяются со слюной, потом, молоком, желчью. Обычно при парентеральном применении выделение пенициллина начинается через 10 — 20 минут после введения; спустя 8 часов из организма выводится до 90 % препарата.

Показания:
Назначают при болезнях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, в том числе при сибирской язве, некробактериозе, пастереллезе, пневмониях, маститах, эндометритах, раневых инфекциях, отите, септицемиях, флегмонах, инфекциях мочеполовых путей, актиномикозе, эмкаре, мыте лошадей, роже свиней, спирохетозе птиц, а также при вирусных заболеваниях в случае осложнения бактериальной инфекцией.

Применения:
Бензилпенициллин натриевую соль главным образом вводят внутримышечно. Раствор соли пенициллина готовят на воде для инъекций непосредственно перед введением, не подогревая, соблюдая правила асептики, обычно из расчета 100000 ЕД в 1 мл. Приготовленные растворы для инъекций следует использовать немедленно; допускается хранение их не более чем 1 — 2 дня в темном месте при комнатной температуре и при соблюдении полной асептики. Часто для продления действия бензилпенициллина применяют в качестве растворителя 0,5 % раствор новокаина, который вводят внутримышечно через каждые 6 часов, но не менее чем 3 раза в сутки. Вследствие того, что новокаин способствует аллергизаци, его следует в некоторых случаях избегать.

Для поддержания необходимой постоянно высокой концентрации в крови, пенициллин вводят внутримышечно 4 — 6 раз в сутки в следующих дозах:

Курс лечения не менее 4 — 7 дней, при тяжелых формах болезни 7 — 10 дней и более. Раствор бензилпенициллина натриевой соли можно вводить внутривенно (при тяжелых септических состояниях). При этом способе доза антибиотика в 2 раза меньше рекомендуемой для внутримышечного введения. Также применяют подкожно и в виде присыпок на раневые поверхности. При необходимости можно использовать аэрозольно.

Лечение бензилпенициллином, как правило, начинают с назначения первой дозы, большей последующих, с целью создать в организме эффективную концентрацию, уровень которой поддерживают последующим введением меньших доз. Во избежание развития резистентности микроорганизмов к пенициллину следует уже с самого начала лечения применять эффективные дозы. Также надлежит учитывать, что раннее прекращение лечения тоже приводит к появлению устойчивых штаммов возбудителей.

Бензилпенициллин можно использовать в комбинации со стрептомицином, сульфаниламидными препаратами, специфическими сыворотками и глобулинами. Комплексная терапия усиливает эффективность препаратов и предупреждает развитие устойчивых форм бактерий, однако может увеличить возможность побочных осложнений.

Особые указания:
При обнаружении резистентности возбудителей к бензилпенициллину следует заменить его другим антибиотиком. Убой животных на мясо, которым применяли бензилпенициллин натриевую соль, разрешается через 3 суток после последнего введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, можно использовать для производства мясо-костной муки. Молоко, полученное в период лечения, запрещается использовать для пищевых целей в течение 24 часов после прекращения введения препарата. Такое молоко может быть использовано для кормления животных.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Побочные действия:
При внутримышечном введении препарата иногда возникают быстроразвивающиеся аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока), которые могут представлять угрозу для жизни животного. В этом случае животным вводят в обычно применяемых дозах одно из средств: норадреналин или адреналин подкожно, внутримышечно или внутривенно, при необходимости интракардиально; 10% раствор хлористого кальция внутривенно; димедрол внутримышечно или внутривенно и другие антигистаминные препараты, кортикостероиды.

Условия хранения:
Хранить с предосторожностью в сухом, темном, недоступном для детей и животных месте при температуре от 5°С до 25°С.